DRIADA MEDICAL MK-677 (Ibutamoren)

Какво е Ibutamoren (MK-677)?

Ibutamoren (MK-677) е непептиден, орално активен растежен хормон секрегог (GHS). Той придоби значителна популярност в общността на културизма поради способността си да повишава мускулната маса, да ускорява възстановяването и да повишава нивата на ендогенните растежни хормони. Често лекарствата погрешно се категоризират като селективен андрогенен рецепторен модулатор (SARM), но всъщност MK-677 не взаимодейства с андрогенните рецептори. По своята същност лекарството имитира действието на грелин, както и стимулира секрецията на растежен хормон (GH) и инсулиноподобен растежен фактор 1 (IGF-1).

Първоначално MK-677 е разработен за лечение на дефицит на растежен хормон и състояния на загуба на мускули. Въпреки това, поради физическите си предимства, лекарствата намериха широко приложение сред културистите и фитнес ентусиастите, които търсят добавки, които причиняват ефекти на мускулна печалба, Докато други GP процедури изискват инжектиране на съставки в тялото, MK-677 може да се похвали с подобрено удобство, тъй като потребителите могат да го приемат перорално. Лекарството има дълъг полуживот и осигурява продължително освобождаване на GH в рамките на 24 часа. Способността да се избягват инжекции със свързано неудобство прави решението популярно сред потребителите.

Основни ефекти и ползи

1. Повишени нива на хормоните на растежа. Увеличаването на нивата на GH и IGF-1 има благоприятен ефект върху изграждането на мускули и други промени в човешкото тяло, които са добре дошли в спортната общност.
2. Повишена мускулна маса и сила. Увеличаването на нивата на GH и IGF-1 води до увеличаване на темповете на мускулен растеж и подобряване на силата и издръжливостта. Освен това потребителите забелязват по-добра мускулна плътност.
3. Бързо възстановяване. MK-677 влияе благоприятно на съня, така че потребителите гарантират бързо и ефективно възстановяване след интензивно обучение. Увеличаването на нивото на GH допринася за повишаване на общата степен на възстановяване и намаляване на мускулната болезненост.
4. Повишен апетит. Като аналог на грелин, MK-677 стимулира апетита. Така че, ако искате да увеличите приема на калории за мускулна печалба, това лечение може да помогне.
5. Подобряване на плътността на костите. Учените одобриха, че съединението MK-677 влияе положително върху костната минерална плътност. По този начин потребителите се радват на дългосрочно скелетно здраве.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на Ibutamoren е сложен и включва множество физиологични пътища. Действието му е свързано главно с хормона на растежа. По-долу нека се задълбочим в проблема и да разгледаме как лекарството причинява въздействието му върху организма.

Агонизъм на рецепторите на Грелин

• Бинг и активиране. Ибутаморен идва като селективен агонист на рецептора на грелин. Когато приемате лекарството, активната съставка се свързва с тези рецептори. Рецепторите обикновено са разположени в хипоталамуса и хипофизата.
• Ghrelin mimicry. Когато MK-677 се свърже с рецептора на грелин, той имитира своето действие. По този начин той идва като заместител на естествения хормон. Тъй като грелинът е известен още като “хормон на глада ”, инжектираните хапчета могат да контролират апетита. Освен това, грелин участва в регулирането на енергийната хомеостаза и насърчаването на освобождаването на GH.

Стимулиране на хормоналната секреция на растежа

• Хипоталамична сигнализация. Хипоталамусът е регион на мозъка, отговорен за регулирането на различни ендокринни функции. След като погълнат MK-677 достигне хипоталамуса, той инициира каскада от сигнални събития.
• GH-освобождаващ хормон (GHRH). Горепосочената сигнализация инициира процеса на освобождаване на GHRH от хипоталамуса. GHRH пътува до хипофизната жлеза, където стимулира соматотрофните клетки.
• Освобождаване на GH от хипофизата. Соматотрофните клетки в предната хипофизна жлеза реагират на GHRH чрез секретиране на растежен хормон в кръвообращението.

GH отговор на MK-677

Върхов GH на 8-ия ден: 55,9 ng / mL (± 9,7) в сравнение с плацебо от 9,0 ng / mL.

Върхов GH на 14-ия ден: 22,6 ng / mL (± 3,0) в сравнение с плацебо от 7,4 ng / mL.

Устойчиво повишаване на нивата на GH

• Удължен полуживот. Някои секрети на GH причиняват бърз скок на нивото на GH, след което той също намалява бързо. За разлика от подобни примери, MK-677 има удължен полуживот от около 24 часа. Това означава, че устойчивата секреция на GH се постига за по-дълъг период.
• Непрекъснат секрет на GH, Тъй като Ibutamoren има продължително действие, това води до непрекъснато стимулиране на хипофизната жлеза. Тази тенденция позволява постоянно и устойчиво поддържане на повишено ниво на ПГ.

Стимулиране на производството на IGF-1

• Активиране на черния дроб. След като GH се освободи в кръвообращението, той пътува до черния дроб, където се свързва с рецепторите на растежен хормон върху хепатоцитите (чернодробните клетки).
• IGF-1 синтез. Свързването на GH с неговите рецептори в черния дроб стимулира производството и освобождаването на инсулиноподобен растежен фактор 1 (IGF-1). IGF-1 е мощен анаболен хормон, който идва като жизненоважен медиатор при множество стимулиращи растежа ефекти.
• Системни ефекти. IGF-1 циркулира по цялото тяло и засяга различни тъкани, включително мускули, кости и хрущяли. Той насърчава разделянето и оцеляването на клетките, допринасяйки за повишена мускулна маса и подобрено възстановяване.

Промени в концентрациите на IGF-I серум по време на лечението. MK-677 (▪) и плацебо (○)

Начални нива на IGF-1: приблизително 232 ng / mL.

Нива на IGF-1 след 7 дни лечение: увеличени до 256 ng / mL.

Нива на IGF-1 до 14-ия ден: стабилизирани около 264 ng / mL в сравнение с плацебо групата, която не показва значителна промяна.

Въздействие върху апетита и метаболизма

• Апетитна стимулация. Активирайки рецепторите на грелин, Ibutamoren влияе косвено на апетита. Известен факт е, че грелинът влияе върху хипоталамичните центрове, които контролират поведението на хранене, стимулирайки чувството на глад. Така потребителите на MK-677 се чувстват гладни по-често.
• Метаболитни ефекти. И грелинът, и неговите алтернативи, като MK-677, участват в регулирането на енергийния баланс и метаболизма. Въпреки че повишените нива на GH и IGF-1 насърчават липолизата (нарушаване на мазнините), стимулацията на апетита възпрепятства загубата на тегло.

Регулиране на инсулин и глюкоза

• Инсулинова чувствителност. Въпреки че няма ясно доказателство за тази теория, учените очакват, че продължителната употреба на MK-677, което води до хронично повишаване на нивата на GH и IGF-1, може да доведе до промени в пътищата за сигнализиране на инсулин.
• Глюкозен мониторинг. Лекарството влияе върху метаболизма на инсулина и глюкозата, така че потребителите трябва да контролират нивото на глюкозата в кръвта си, като преминават редовни тестове. Това правило е задължително за лица, които имат предшестващи метаболитни състояния като диабет или инсулинова резистентност.

Нива на кортизол

• Кортисолова независимост. Кортизолът е катаболен хормон, който може да се бори с анаболните ефекти на GH и IGF-1. В сравнение с други GH секретагоги и анаболни агенти, Ibutamoren не влияе значително на нивото на кортизола. Поради тази функция, MK-677 е подходящ за продължителен прием.

употреби

MK-667 (Ibutamoren) привлече вниманието както на лекарите, така и на фитнес ентусиастите поради разнообразните си приложения. Допълнението идва като ефективно лечение както за терапевтични, така и за спортни цели.

Изграждане на мускули и повишаване на силата

• Анаболни ефекти. MK-677 се консумира широко от културисти и спортисти, които искат да засилят мускулната маса и сила. Увеличаването на нивата на GH и IGF-1 стимулира синтеза на мускулни протеини, което води до по-бързи темпове на мускулен растеж.
• Подобряване на производителността. Поддържането на повишени нива на GH и IGF-1 помага за подобряване на издръжливостта на тялото, мускулната сила и цялостното атлетично представяне. Тази функция определя популярността на добавката сред спортистите, които участват в състезателни спортове или интензивни физически тренировки.

Апетитна стимулация и управление на теглото

• Апетитно подобрение. Като агонист на рецептора на грелин, MK-677 стимулира апетита. Поради тази функция, хората, които трябва да наддават на тегло или да увеличават броя на консумираните калории на ден, го избират.
• Съображения за управление на теглото. Въпреки това, като монета, която има две страни, добавката има както положителни, така и отрицателни ефекти. Въпреки че помага за наддаване на тегло и възстановяване от заболявания, това затруднява и отслабването. Така че, ако се насочите към отслабване, помислете за диетата си и помислете за прием на добавки.

Терапия против стареене

• Устойчивост на спад, свързан с възрастта. Човешкото тяло остарява, докато хората остаряват. Това е неизбежен процес. С възрастта в организма настъпват физически и химични промени. По-специално нивото на естествено произведен спад на GH и IGF-1, което води до намалена мускулна маса, увеличено натрупване на мазнини и по-бавно възстановяване. MK-677 помага за смекчаване на тези ефекти чрез повишаване на нивата на GH и IGF-1 и удължаване на младия външен вид и здравословна физиология.
• Подобрено възстановяване и жизненост. Повишените нива на GH подобряват качеството и възстановяването на съня, допринасяйки за по-добро цялостно здраве и жизненост при възрастни хора.

Остеопороза и костно здраве

• Повишаване на плътността на костите. Ибутаморен претърпя множество изследвания и изследвания, за да проучи потенциала си за подобряване на костната минерална плътност. Изследователите откриха, че IGF-1 и GH са от съществено значение за ремоделирането и растежа на костите. Тъй като MK-677 засяга тези хормони, добавката е ефективна при лечение на остеопороза или други състояния, свързани с костите.
• Предотвратяване на фрактури. Чрез увеличаване на костната плътност, MK-677 може да намали риска от фрактури. Освен това, когато става дума за по-възрастни индивиди или пациенти със състояния на отслабване на костите.

Когнитивна функция и неврозащита

• Когнитивни ползи. Най-новите изследвания сочат, че GH и IGF-1 участват в когнитивната функция и неврозащитата. По този начин, чрез увеличаване на нивата на GH и IGF-1, MK-677 влияе косвено на когнитивното здраве.
• Неврозащитни ефекти. GH и IGF-1 участват в развитието и ремонта на мозъка. Клинично е одобрено, че те имат защитни ефекти срещу невродегенеративни заболявания. Тази констатация дава основа за по-нататъшно изследване в контекста на здравето на мозъка.

Подобряване на съня

• Повишено качество на съня. Хормонът на растежа играе решаваща роля за регулиране на моделите на съня, особено на дълбоките етапи на съня. Като аналог на GH, MK-677 подобрява качеството на съня, което може да подобри цялостното възстановяване и благополучие.
• Помощ за възстановяване, Сънят е периодът на възстановяване за нашето тяло. По-добрият сън означава по-ефективно възстановяване на мускулите и цялостно физическо подмладяване.

Възстановяване и изцеление на наранявания

• Ускорено изцеление. GH и IGF-1 имат анаболни ефекти, които спомагат за ускоряване на заздравяването на наранявания, включително мускулни щамове, сълзи на лигамента и фрактури. Тъй като MK-677 повишава нивото на GH, той влияе пасивно на лечебния процес.
• Намалено време на престой. По-бързото възстановяване от наранявания може да намали престоя за спортисти и културисти. Тъй като травмите се излекуват по-бързо, те могат да се върнат към тренировките за кратко време.

Клинични изследвания и терапевтични приложения

• Мускулни заболявания, В наши дни учените провеждат проучвания за потенциала на MK-677 ’ за лечение на състояния на загуба на мускули като саркопения (свързана с възрастта загуба на мускули), кахексия (губене на мускули, свързани с хронично заболяване) и мускулна дистрофия. Повишените нива на GH и IGF-1 могат да предотвратят загубата на мускули и да подобрят качеството на живот при пациенти с тези състояния.
• Дефицит на растежен хормон, Като стимулант на освобождаването на GH, MK-677 идва като ефективно и удобно лечение за пациенти с дефицит на GH. Пероралното му приложение е по-удобно в сравнение с инжекционните аналози.

                                                                    НАЧИН НА ПРИЕМАНЕ:

дозировка

Начална доза: 10 mg на ден.

Увеличаване на дозата. Обърнете внимание, че дозировката е променлива. Може да се регулира, в зависимост от индивидуалните цели, отговор и толерантност. Ако потребителите се чувстват добре през първата седмица на приемане на добавката, е позволено да увеличат дозата до 15 mg на ден. Освен това максималната доза може да достигне 25 mg на ден. Тази доза се счита за горната граница за повечето потребители. Потребителите могат да го достигнат, ако лечението не донесе желания ефект, при условие че се чувстват добре, а не се наблюдават странични ефекти:

• 10 mg на ден: увеличава нивата на GH с около 79% и нивата на IGF-1 с 52%.
• 25 – 50 mg на ден: увеличава нивата на GH с около 82% и нивата на IGF-1 със 79%.

Плацебо срещу 10 mg MK-677 срещу 50 mg MK-677 при мъже с дефицит на GH — GH нива

Плацебо срещу 10 mg MK-677 срещу 50 mg MK-677 при мъже с дефицит на GH — IGF-1 нива

Въз основа на наличните данни изследователите стигат до заключението, че увеличаването на дозата до 50 mg не води до значителен скок на концентрацията на GH, ако се сравнява с доза от 10 mg. Въпреки това, доза от 50 mg повишава значително нивото на IGF-1. По-нататъшното изследване на различни проучвания разкрива забележим намаляващ ефект на възвръщаемостта на нивата на IGF-1, след като дозата достигне 25 mg на ден. Това означава, че същия ефект върху нивото на IGF-1 се постига с дози от 25 mg и 50 mg. По този начин 50 mg са ненужно високи за изследователски цели, докато 25 mg на ден са оптимални за повишаване на нивата на GH и IGF-1.

потребление

MK-677 се приема перорално, обикновено веднъж на ден. Потребителите могат да поемат както с, така и без вода. Ако приемате добавката Ibutamoren с храна, тя помага да се елиминира всеки стомашно-чревен дискомфорт. Поради дългия си полуживот (~ 24 часа), еднократна дневна доза е достатъчна за поддържане на повишени нива на GH.

продължителност

Стандартният цикъл продължава 8 – 12 седмици. След като цикълът приключи, се препоръчва да се направи почивка, за да се предотврати натрупването на толеранс и да се позволи на тялото да се нулира. Обикновено се препоръчва почивка от 8 до 12 седмици.

толерантност

Продължителната употреба на MK-677 може да доведе до развитие на толерантност. Това е състояние, когато реакцията на организма намалява с течение на времето. Ето защо почивките са силно препоръчителни след всеки цикъл на прием на добавки. Промяната на почивките и циклите на прием помага да се възстанови чувствителността на организма към съединението, като се гарантира постоянна ефективност за последваща консумация.

мониторинг

Потребителите са силно препоръчителни да преминават редовни кръвни тестове за наблюдение на GH и IGF-1, както и нивата на глюкоза и инсулин, тъй като добавката може потенциално да повлияе на въглехидратния метаболизъм.

Странични ефекти

• Повишен апетит. Тази особеност на лекарствата е едновременно професионалист и конус. Въпреки че е полезно за увеличаване на мускулите, характеристиката идва като недостатък за хората, които се опитват да отслабнат.
• Задържане на вода. Някои потребители изпитват задържане на вода, което води до временно наддаване на тегло.
• Умора. Повишените нива на GH могат да доведат до повишени енергийни нужди. По този начин потребителите могат да се почувстват уморени, тъй като енергията се преразпределя.
• Инсулинова чувствителност. Продължителната употреба може да повлияе на чувствителността към инсулин, поради което потребителите трябва постоянно да наблюдават нивата на глюкозата.