Активна съставка: ралоксифен
Тип: Селективен модулатор на естрогенен рецептор
формуляр: Перорално (хапчета)
Полуживот: 27-32 часа
Честота на прием: 1 на ден
описание
DRIADA MEDICAL Raloxos (Raloxifene) е селективен модулатор на естрогенни рецептори (SERM), който понякога се използва от културисти и спортисти, за да помогне за намаляване на отрицателните ефекти на естрогена в организма, като гинекомастия (развитието на тъканта на гърдата при мъжете) и задържане на вода. В културизма понякога ралоксифен се използва по време или след цикъл на анаболни стероиди, за да противодейства на отрицателните ефекти на повишените нива на естроген. Анаболните стероиди могат да повишат нивата както на тестостерон, така и на естроген в организма и това може да доведе до странични ефекти, свързани с естрогена, като гинекомастия. Смята се, че ралоксифенът действа, като блокира ефектите на естрогена в определени тъкани, като тъкан на гърдата, като същевременно позволява на естрогена да има положителен ефект върху други тъкани, като например костната тъкан.Това може да помогне за намаляване на риска от гинекомастия и други странични ефекти, свързани с естрогена.
Употреба в медицината
Естрогенната заместителна терапия се счита за подход от първа линия за профилактика и лечение на множество състояния, засягащи здравето на жените. Широко се препоръчва за профилактика и лечение на остеопороза, намаляване на риска от смъртност от сърдечно-съдови заболявания, подобряване на липидния профил, намаляване на признаците и симптомите на менопаузата и възможна защита срещу развитие на болестта на Алцхаймер.1-3
Ралоксифен има както естроген-агонистичен ефект върху костния и липидния метаболизъм, така и естроген-антагонистичен ефект върху ендометриума на матката и тъканта на гърдата. Поради своята селективност на тъканите, ралоксифенът може да има по-малко странични ефекти, отколкото обикновено се наблюдава при естрогенна терапия. Най-честите нежелани реакции на ралоксифен са горещи вълни и крампи на краката. Употребата на лекарството също е свързана с повишен риск от тромбоемболични усложнения.
Защо спортистите използват ралоксифен?
-
Контрол на гинекомастията
- Ралоксифенът блокира естрогенните рецептори в тъканите на гърдите, като по този начин може да предотврати или намали гинекомастията (уголемяване на гърдите при мъже), която е често срещан страничен ефект при употреба на анаболни стероиди.
-
Селективно действие
- Ралоксифенът действа селективно, като блокира естрогена в определени тъкани (например в гърдите), без да оказва негативно влияние върху други, като костите. Това го прави по-малко агресивен в сравнение с други антиестрогени.
-
Поддържане на костната плътност
- Подобно на тамоксифен, ралоксифенът може да има благоприятен ефект върху костната структура, което е важно за спортисти, подложени на интензивни тренировки.
Предимства
Благоприятните естрогенни свойства на ралоксифен включват намаляване на общия холестерол и липопротеиновия холестерол с ниска плътност и повишаване на костната минерална плътност. Ралоксифенът е етикетиран от САЩ. Администрация по храните и лекарствата за предотвратяване на остеопороза.
Ралоксифен срещу Тамоксифен
Ралоксифен и тамоксифен са както селективни естрогенни рецепторни модулатори (SERM), които се използват за лечение и предотвратяване на някои видове рак на гърдата, така и за предотвратяване на остеопороза и намаляване на отрицателните ефекти на естрогените в културизма.
Има обаче някои разлики между двете лекарства:
1. Въпреки че и двете лекарства са SERM, те имат различни механизми на действие. Тамоксифен действа като се свързва с естрогенните рецептори в определени тъкани, като тъкан на гърдата и блокира ефектите на естрогена. Ралоксифенът също се свързва с естрогенните рецептори, но има специфичен за тъканите ефект, блокирайки естрогена в някои тъкани, като същевременно му позволява да има положителен ефект върху други.
2. Тамоксифен обикновено е по-евтин от ралоксифен, въпреки че разходите могат да варират в зависимост от фактори като дозировка и застрахователно покритие.
В обобщение, докато и двете лекарства са SERM и имат някои подобни приложения, те имат различни механизми на действие, употреби и потенциални странични ефекти и изборът на кои лекарства да се използват зависи от индивидуалните обстоятелства и медицинската история.
Ефекти върху костите
Ралоксифенът действа като се свързва с естрогенните рецептори в организма, което може да стимулира образуването на нова кост и да забави разграждането на съществуващата кост. Използва се специално за лечение на остеопороза при жени в менопауза, тъй като загубата на естроген след менопаузата може да доведе до намаляване на костната плътност и повишен риск от фрактури.
Проучването MORE, в което участват над 7 700 жени след менопауза с остеопороза, установи, че ралоксифен намалява риска от фрактури на прешлените с 30-50% в сравнение с плацебо. Друго голямо клинично изпитване, известно като Raloxifene Use for The Heart (RUTH), установи, че ралоксифен не повишава риска от сърдечно-съдови събития като инфаркт или инсулт при жени в менопауза с остеопороза, което е било проблем с други лекарства, използвани за остеопороза.
Освен че намалява риска от фрактури, е показано, че ралоксифенът увеличава костната минерална плътност (BMD) в тазобедрената става и гръбначния стълб. Изследване, публикувано в New England Journal of Medicine, установи, че жените след менопауза с остеопороза, които приемат ралоксифен в продължение на три години, имат 2,6% увеличение на BMD на тазобедрената става и 2,4% увеличение на BMD на гръбначния стълб в сравнение с плацебо.
Въпреки че е показано, че ралоксифенът е ефективен за предотвратяване и лечение на остеопороза, важно е да се отбележи, че той може да не е подходящ за всички. Не трябва да се приема от жени, които са бременни или кърмят, тези с анамнеза за кръвни съсиреци или инсулт или такива с чернодробно заболяване. Както при всяко лекарство, важно е да говорите с вашия доставчик на здравни грижи, за да определите дали ралоксифен е подходящ за вас.
Ефекти върху липидите
Доказано е, че ралоксифенът има някои ефекти върху липидите, които са мазнини, които се намират в кръвообращението. По-конкретно, показано е, че ралоксифен има положителен ефект върху нивата на холестерола в кръвта.
Проучванията показват, че ралоксифен може да понижи нивата на LDL холестерола, известен още като "лош" холестерол, което е основен рисков фактор за сърдечни заболявания. Изследване, публикувано в Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, установи, че ралоксифен намалява нивата на LDL холестерола с 14% при жени в менопауза с остеопороза. Друго проучване, публикувано в American Journal of Obstetrics and Gynecology, установи, че ралоксифенът намалява нивата на LDL холестерола с 9,9% при жени в менопауза, които са изложени на повишен риск от сърдечни заболявания.
В допълнение към намаляването на нивата на LDL холестерол, показано е, че ралоксифенът повишава нивата на HDL холестерола, известен още като "добър" холестерол, което може да помогне за предпазване от сърдечни заболявания. Изследване, публикувано в Journal of Women Health, установи, че ралоксифен повишава нивата на HDL холестерол с 14,9% при жени в менопауза с остеопороза.
Като цяло изглежда, че ралоксифенът има положителен ефект върху нивата на липидите при жени в менопауза. Важно е обаче да се отбележи, че ралоксифенът не е лечение на първа линия за висок холестерол или сърдечни заболявания и трябва да се приема само за тези състояния под ръководството на медицински специалист.
Дозировки
Типичната препоръчителна доза Raloxifen е 30 – 120 mg на ден
- Най-често срещаната доза е 60 мг дневно, което е стандартната медицинска доза за лечение на остеопороза.
- Продължителността на употреба зависи от индивидуалните нужди, но обикновено се използва за 4-6 седмици при необходимост от лечение на гинекомастия.
Комбинация с други вещества:
- В спорта ралоксифенът често се комбинира с инхибитори на ароматазата (като анастрозол или екземестан), когато се изисква по-агресивен контрол на естрогена.
ефекти
- Блокиране на естрогенен рецептор в гърдата
- Увеличете производството на ендогенен тестостерон. Това свойство е по-слабо изразено от това на тамоксифен и кломифен, така че това лекарство няма смисъл да се използва за PCT.
- Укрепва костите. Подобрено здраве на костите: Ралоксифенът помага за предотвратяване на костна загуба и дори може да увеличи костната плътност, което може да помогне за намаляване на риска от фрактури и остеопороза.
- Предотвратява индуцираната от естроген гинекомастия
- Намален риск от сърдечно-съдови заболявания: Доказано е, че ралоксифенът подобрява нивата на холестерола и намалява риска от сърдечно-съдови събития
- Потенциални когнитивни ползи: Някои проучвания предполагат, че ралоксифенът може да има когнитивни ползи, като подобрена памет и внимание, въпреки че са необходими повече изследвания, за да се потвърдят тези открития.
Странични ефекти
- Горещи вълни
- Крампи за крака
- Повишен риск от образуване на кръвни съсиреци
- Повишен риск от катаракта
- гадене
Противопоказания
История на кръвни съсиреци, инсулт или други тромбоемболични събития
Чернодробно заболяване или необичайни чернодробни функционални тестове
Лица със свръхчувствителност към ралоксифен или към някой от неговите компоненти
Как да съхранявате RALOXIFENE
НА НЕДОСТЪПНО МЯСТО ОТ ДЕЦА
Съхранявайте на хладно и сухо място, далеч от пряка слънчева светлина
Да се съхранява на стайна температура
Не използвайте след срока на годност
